Farmakologinen ryhmä - Protonipumpun estäjät

Alaryhmävalmisteet jätetään pois. mahdollistaa

kuvaus

Tämän ryhmän valmisteet estävät H + -K + -ATPaasia (protonipumppu) mahalaukun limakalvon solujen apikalvoon. Tämä entsyymi kuljettaa vetyionien siirtymistä parietaalisesta solusta mahalaukun lumeen. Korkea selektiivisyys protonipumpun estäjien johtuu siitä, että niiden aktivointi on mahdollista vain happamassa pH: ssa (+ -K + ATPaasin ja estävät viimeinen vaihe hapon erityksen. Inhibitio hapon kanssa näiden lääkkeiden ei riipu tilan reseptorien (H2, m3 ja muut) parietaalisten solujen kellarikerrokseen. Protonipumpun inhibitiota omepratsoli, lansopratsoli, pantopratsoli peruuttamattomasti, rabepratsoli - osittain palautuva (sen kompleksin H + -K + -ATPaasi voi erottaa). Protonipumpun estäjät estävät annoksesta riippuvasti suolahapon erittymistä, sekä basaalia (yö ja päivä), että stimuloidaan (riippumatta stimulaation tyypistä). Estää tehokkaasti erittymisen aterian jälkeen. Lääkkeen lopettamiseen ei liity rebound-ilmiötä, ja hapon tuotanto palautuu useiden päivien kuluessa (uusien H + -K + -ATPaasimolekyylien synteesin jälkeen). H + -K + -ATPaasien inhibiittorit varmistavat kliinisen ja endoskooppisen remission saavuttamisen kaikissa happoon liittyvissä sairauksissa, mukaan lukien jotka vaativat pitkittynyttä tai jatkuvaa hoitoa. Ne pitävät pH: n mahassa mahalaukun tai pohjukaissuolihaavan parantumisen kannalta suotuisissa rajoissa pitkään aikaan päivän aikana. Hoito on ollut nopeaa parannusta terveyden (katoaa kipu oireyhtymä ja dyspepsia), normalisoituminen morphofunctional tila mahalaukun limakalvon, lyhentäminen arpeutumista mahahaava. Ruoansulatuskanavan refluksitaudin käyttö vähentää kloorivetyhapon altistumista ruokatorveen, mikä heikentää mahalaukun sisällön vahingollisia ominaisuuksia. Intragastrisen erittymisen (pH yli 4) kesto, joka on 12 tuntia, antaa mahdollisuuden heikentää erosivisen ruokatorven sairauden 8 viikon kuluessa. Lääkkeet ovat tehokkaita hoidon H vastustuskyvylle2-salpaajat. Ne lisäävät antibakteeristen aineiden pitoisuutta mahalaukun limakalvossa ja säilyttävät korkeampia pH-arvoja lisäävät antibioottien aktiivisuutta. Tämä luo optimaaliset olosuhteet antibakteeristen komponenttien vaikutusten ilmentämiselle, jotka sisältyvät hävittämiseen antihelicobacter-terapiaan (kolmoishoito tai terapiahoito). Inhibiittorit H + -K + ATPaasin ja joilla on omat Helicobacter vaikutus (in vivo estävät niiden kasvun Helicobacter pylory, joka toimii ATPaasi bakteeri-järjestelmä). Kääntämällä estäjät H + -K + -ATP yhdistelmänä eradikaatiohoito suositellaan mahahaava ja pohjukaissuolen haavaumat, jotka liittyvät H. pylori paheneminen ja lieveneminen vuotava peptinen haava, Helicobacter pylori gastriitti, joilla on vaikea muutoksia mahan limakalvon, mahan alhainen maltomah pahanlaatuinen, mahalaukun endoskooppisen poiston jälkeen. H + -K + -ATPaasien inhibiittorit vaikuttavat H. pylori -infektion diagnoosin tuloksiin biokemiallisin menetelmin. Siksi ureaseksit H. pylorin hävittämisen täydellisyyden kontrolloimiseksi voidaan suorittaa aikaisintaan 4 viikkoa hoidon lopettamisen jälkeen. protonipumpun estäjät vahingoittumisen estämiseksi limakalvon mahan ja pohjukaissuolen NSAID harventaa toistuvia ruuansulatuskanavan verenvuodon (komplikaatio mahahaava), erityisesti jos H. pylorin hävittämiseen saavutettiin hoidon aikana. Kroonisessa haimatulehduksessa tehokas kivunlievitys tukahdutetaan estämällä eritystä ja alentamalla sisäperäisen paineen. Käyttö protonipumpun estäjät voidaan liittää hypergastrinemisia ja kohonnut taso pepsinogeeni I seerumissa (vähemmän selvä jälkeen H. pylorin hävittämiseen). 2-3 viikon kuluttua hoidon lopettamisesta seerumin gastriinintaso palautuu lähtötasoon. Hypergastrinemian vakavuuden vähentämiseksi suositellaan H + -K + -ATPaasi-inhibiittoreiden yhdistämistä PG: n (misoprostolin) tai pirentsepiinin synteettisten analogien kanssa. H + -K + -ATPaasien inhibiittorit voivat vähentää mahalaukun moottorin evakuointitoimintaa hypomotiliniasta johtuen. Pitkäaikainen käyttö olisi otettava huomioon mahdollisuus atrofia mahan limakalvon, Campylobacter gastroenteritis liiallista lisääntymistä nehelikobakternyh ja kolonisaatiota bakteerien mahalaukun limakalvon ja suolen häiriöitä ja dynaaminen tasapaino, jolla paksusuolen mikrobikasvusto.

Protonipumppu

Protonipumppu on kiinteä membraaniproteiini, joka siirtää protoneja solukalvon, mitokondrioiden tai muun solunsisäisen osaston läpi.

pitoisuus

tehtävät

Soluvälitteisen hengityksen prosessissa protonipumput ottavat protonit matriisilta ja vapauttavat ne sisään sisäiseen onteloon.

Itse solukalvoa verrataan sitten jokeen patoon ilman, että protoneja syötetään takaisin matriisiin. Kun pumppu pumpoi protonia kaltevuutta vastaan, tämä työ vaatii energiaa. On tärkeää huomata, että pumppu itse ei synny energiaa. Se kääntää jostakin lähteestä saadun energian sähkökemiallisen kaltevuuden potentiaaliseen energiaan.

monimuotoisuus

Ihmisen protonipumput

Ihmisen mitokondriassa protonipumppujen työ suoritetaan elektronikuljetuspiirillä. Esimerkiksi protonien liikkuminen sytokromi-oksidaasilla tapahtuu sytokromi-c -elektronien kustannuksella. Plasmamembraanin protonin ATPaasilla samoin kuin muiden solukalvojen transmembraanisen ATPaseen protonikuljetus tapahtuu ATP: n hydrolyysillä.

ATP-syntaasi FOF1, jota käytetään mitokondrioissa, päinvastoin, yleensä siirtää protonit kalvon yli suuren ja matalan pitoisuuden alueelta käyttäen siirron aikana vapautuneen energian ATP: n syntetisoimiseksi. Protoneja läpäisevän sisäkalvon läpi estää protonikanavan tilapäisesti siihen.

Protonipumput muissa organismeissa

Bakteereissa samoin kuin ATP: tä tuottavissa ei-mitokondriallisissa organeleissa, protonien kuljettamiseen käytetty energia uutetaan elektronikuljetusketjussa tai fotosynteesillä.

ATP-ligaasi CF1, kasvien kloroplastien käyttö vastaa ihmisen ATP-syntaasi F: täOF1.

Katso myös

  • Etsi ja järjestä alaviitteiden muodossa linkkejä hyvämaineisiin lähteisiin, jotka vahvistavat kirjallisen.

Wikimedia Foundation. 2010.

Katso mitä "Proton pump" on muissa sanakirjoissa:

Protonipumppu (Proton-pumppu) - entsyymi, joka esiintyy vatsan rauhasten peittävillä (parietaalisilla) soluilla, mikä aiheuttaa hapon erittymisen johtuen vetyionien vaihdon jatkuvasta reaktiosta kaliumioniin. Lähde: Medical Dictionary... lääketieteelliset termit

PROTON-PUMPPU - (protonipumppu) entsyymi, joka esiintyy mahalaukun entsyymin rakkuloissa (parietaalisissa soluissa), joka aiheuttaa hapon erittymisen johtuen jatkuvan vedyn ionien vaihtamisen reaktioista kaliumioneihin... Medical Dictionary

ATP-syntaasi - ATP-syntaasi-ATP-syntaasi-molekyylimalli... Wikipedia

ATP - syntaasi - ATP - molekyylimalli Adenosiinitrifosfaattisyntaasi (ATP - syntaasi) on entsyymiluokka, joka syntetoi adenosiinitrifosfaattia (ATP) adenosiinidifosfaatista (ADP) ja epäorgaanisista fosfaateista energian syöttöön. Tämä energia ATP-syntaasi saa usein...... Wikipedia

Ultop - Aktiivinen ainesosa >> Omepratsoli * (Omepratsoli *) Latinalaisen nimen Ultop ATX: lle: >> A02BC01 Omepratsoli Farmakologinen ryhmä: Protonipumpun estäjät Nosologinen luokitus (ICD 10) >> K21.0 Ruoansulatuskanavan refluksi ruokatorven kanssa......

OXIDATIVE PHOSPHORYLATION - ATP-synteesi adenosiinidifosfaatista ja epäorgaanisesta. fosfaatti, joka suoritetaan elävissä soluissa organismin hapettamisen aikana vapautuneen energian vuoksi. sisään soluhengityksen aikana. Yleensä O. f. ja sen paikka vaihtoon voidaan esittää järjestelmällä: AH 2...... Kemiallinen tietosanakirja

Vero-Omepratsoli - Vaikuttava aine >> Omepratsoli * (Omepratsoli *) Latinalainen nimi Vero Omepratsoli АТХ: >> A02BC01 Omepratsoli Farmakologinen ryhmä: Protonipumpun estäjät Nosologinen luokitus (ICD 10) >> K21 Gastroesofageaalinen refluksi K10 huumeita

Gastrozol - Vaikuttava ainesosa >> Omepratsoli * (Omepratsoli *) Latinalainen nimi Gastrozol АТХ: >> A02BC01 Omepratsoli Farmakologinen ryhmä: Protonipumpun estäjät Nosologinen luokitus (ICD 10) >> K21 Gastroesofageaalinen refluksi >> K21.0... lääkkeiden sanakirja

Zerocide - Active ingredient >> Omepratsoli * (Omepratsoli *) Latinalainen nimi Zerocid ATX: >> A02BC01 Omepratsoli Farmakologinen ryhmä: Protonipumpun estäjät Nosologinen luokitus (ICD 10) >> D44 Epäyhtenäisen tai......

Zolser - Aktiivinen ainesosa >> Omepratsoli * (Omepratsoli *) Latinalainen nimi Zolcer АТХ: >> A02BC01 Omepratsoli Farmakologinen ryhmä: Protonipumpun estäjät Nosologinen luokitus (ICD 10) >> K21 Gastroesofageaalinen refluksi >> K25 Haava

Protonipumpun estäjät: lääkkeet

Protonipumppu (protonipumppu) on proteiini, jolla on entsymaattinen rakenne ja vaihtaa positiivisesti varautuneita vetyioneja positiivisille kaliumioneille riippumatta eritystä olevien solujen peruskalvokerroksessa sijaitsevien reseptorien aktiivisuudesta ja stimulaatiosta. Lääkeaineet, jotka estävät tämän proteiinin aktiivisuuden, inhiboivat erittävää toimintaa ja niitä käytetään olosuhteiden yhdistettyyn hoitoon, jonka oireet ja ilmentymät riippuvat mahalaukun ympäristön happamisuudesta. Ne vähentävät kloorivetyhapon eritystä maha-suolikanavan lumessa, koska protonipumppu estyy mahalaukun epiteelikalvon soluissa.

Protonipumpun estäjät: lääkkeet

Tämän ryhmän lääkkeitä käytettiin gastroenterologisessa käytännössä niin kauan sitten. Ensimmäistä kertaa H + / K + -ATPaasin aktiivisuuden estävä lääke saatiin kokeellisesti vuonna 1974. Vuotta myöhemmin lääke vapautettiin teolliseen liikkeeseen ja aloitettiin käytännössä, ja asiantuntijat tunnustivat IPP: n tärkeimpänä happoa säätelevien lääkkeiden ryhmänä. Mass protonipumpun salpaajia aloitettiin vuodesta 1988 lähtien, ja seuraavien viiden vuoden aikana tehdyt tutkimukset saivat luvan luopua kirurgisesta hoidosta tärkeimpänä keuhkotulehduksen hoitomenetelmänä.

Omepratsoli - historiallisesti ensimmäinen protonipumpun estäjä

Käyttöaiheet

Kaikilla protonin (protonipumpun estäjien) ryhmään kuuluvilla lääkkeillä on samat indikaatiot antamista varten. Useimmissa tapauksissa nämä lääkkeet sisältyvät gastriitin yhdistelmähoitoon - mahalaukun limakalvon tarttuvaan tai traumaattiseen tulehdukseen, jossa potilaalla voi olla mukana submukooalinen kerros. Gastriitti esiintyy noin joka neljänneksi suurissa siirtokunnissa, joten IPP: n käyttöä gastroenterologiassa voidaan pitää massiivisena tässä potilasryhmässä.

IPP: n toimintakeino

Joitakin protonipumpun salpaajia voidaan käyttää tarttuvan tulehduksen tärkein patogeeni Helicobacter pylori, joka on hapan ympäristön ja useimpien bakteerilääkkeiden vaikutusten vastainen taudinaiheuttaja. Tarttuvan gastriitin hoitoon tarkoitettu protokolla sisältää kolme riviä, joista kussakin protonipumpun estäjää käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa (vismuttivalmisteet, antibiootit) tiukasti tietyn järjestelmän mukaisesti.

Helvetti bakteeri Helicobacter pylori

Muita merkkejä PPI: n määräämisestä ovat:

  • duodeniitti (enterotyyppi, jolle on ominaista pohjukaissuolen vaurio);
  • lisääntynyt gastriinin eritys, joka kehittyy kasvaimen muodostumisen taustalla haimassa (ulcerogeeninen haiman adenooma);
  • mahalaukun limakalvon haavaumat tai ohutsuolen alkuosat;
  • gastroesofageaalisen refluksitaudin (toistuva patologia, joka ilmenee ruokatorven sulkijalihaksen lihasten heikkenemisen taustalla ja ilmenee säännöllisen mahalaukun sisällön laskemiseksi ruokatorveen);
  • krooninen haimatulehdus;
  • dyspeptiset häiriöt (oireenmukaisena hoitona).

IPP: tä voidaan käyttää esofageaaliputken olosuhteiden hoitoon, johon liittyy sylinterimäisten epiteelisivustojen muodostuminen. Tällaiset patologiat, kuten Barrettin ruokatorvi, ovat ennaltaehkäiseviä olosuhteita ja saattavat vaatia protonipumpun salpaajien pitkää käyttöä.

Se on tärkeää! PPI: tä voidaan joissakin tapauksissa käyttää gastroesofageaalisen refluksitaudin hoitoon, mikä on gastriisiskemian komplikaatio. Patologia kehittyy mahasien seinämien verisuonisairauksien taustalla ja voi johtaa täydelliseen kudoksen nekroosiin.

Ruoansulatuskanavan refluksi-tauti (GERD)

Luettelo lääkkeistä ja lyhyitä ohjeita

Alla on yleiskatsaus protonipumpun estäjiin liittyvät tärkeimmät huumeryhmät sekä lyhyet käyttöohjeet.

Pantopratsolipohjaiset lääkkeet

Pantopratsoli on yksi protonipumpun suosituimmista estäjistä, jota käytetään laajalti potilailla, joilla on krooninen gastriitti, haimatulehdus ja mahahaava ja suoliston haavaumat. Jos pantopratsolivalmisteita on määrätty pitkään, on tärkeää harkita, että ne vähentävät B-vitamiinin imeytymistä12 ja voi aiheuttaa anoreksia potilailla, joilla on alhainen paino.

Pöytä. Pantopratsolivalmisteet ja niiden annostus.

Kiinnitä huomiota! Pantopratsolia sisältäviä lääkkeitä ei tule käyttää raskauden ja imetyksen aikana eikä alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille. Pantopratsolia on syytä säätää huolellisesti vanhuksille ja iäkkäille ihmisille, kuten pitkäaikaisessa käytössä tässä potilasryhmässä vakavan munuaissairauden riski kasvaa täydelliseen toimintahäiriöön saakka. On kiellettyä ottaa nämä lääkkeet eräillä HIV-infektion hoitoon käytettävillä antiviraalisilla lääkkeillä, esimerkiksi Atazanaviirilla.

"Omepratsoli" ja sen analogit

"Omepratsolia" pidetään suosituimpana huumeena maha-suolikanavan happoon liittyvien sairauksien hoidossa. Työkalua käytetään suolen ja mahan peptisten haavaumien hoitoon ja sitä voidaan käyttää ruuansulatusjärjestelmän epätäsmällisten häiriöiden korjaamiseen, johon liittyy vatsan kipu, närästys, happamat regurgitaatiot ja muut kloorivetyhapon erittymisen muut oireet. Lääke on saatavana kapseleina, jotka sisältävät 20 mg omepratsolia, ja se on hyvin alhainen (noin 24 ruplaa), mikä useimmiten tekee lääkkeeksi valinnan erilaisten potilaiden sosiaalisten luokkien hoitamiseksi.

Lääkevalmisteiden omepratsolin päivittäinen annostus on 20-40 mg (1-2 kapselia). Hoidon kesto riippuu taustalla olevasta taudista ja siihen liittyvistä komplikaatioista. Lyhyitä kursseja (jopa 7-10 päivää) on määrätty mahahaavan pahenemisen aikana sekä Helicobacter pylorin (yhdessä antibioottien) hävittämisen kanssa. Pitkäaikainen käyttö (enintään kuusi kuukautta) on tarkoitettu toistuvien refluksiesofagiitin muodoille - tässä tapauksessa lääkettä käytetään 1 kapselin päivässä.

Omepratsolin analogit ovat:

  • Orthanol (342 ruplaa);
  • Omez (73 ruplaa);
  • "Ultop" (116 ruplaa);
  • Omitoks (118 ruplaa);
  • Ulkozol (269 ruplaa);
  • "Losek" lyofilisoitu (1662 ruplaa).

Se on tärkeää! Omepratsolin ja sen analogien pitkäaikainen käyttö vaikuttaa negatiivisesti tuki- ja liikuntaelimistöön ja lisää luiden loukkaantumisten ja luunmurtumien riskiä (erityisesti lonkan nivelet).

Rabepratsolin ja sen korvaavien aineiden tehokkuus

Rabepratsoli on natriumsuolan muodossa oleva aine protonipumpun salpaajien ryhmästä, jolla on anti-haavauma. Niihin perustuvia lääkkeitä ei ole käytetty niin paljon mahasuolikanavan patologisten sairauksien hoitoon, koska sen biologinen hyötyosuus on 10-15% pienempi kuin omepratsoli ja pantopratsoli. Kuitenkin lääkkeellä on monia etuja, esimerkiksi:

  • ei ole stimuloiva ja estävä vaikutus keskushermostoon ja hengityselinten toimintaan;
  • estää kloorivetyhapon tuotannon loppuvaiheen;
  • on korkea kemiallinen samankaltaisuus rasvasolujen kanssa;
  • tunkeutuu helposti vatsan parietasoluihin ja lisää bikarbonaatin erittymistä.

Rabepratsolin vaikutus alkaa 40-60 minuutin kuluttua sen antamisesta. Plasman enimmäispitoisuus saavutetaan 2-4 tunnin sisällä oraalisen tai parenteraalisen annon hetkellä. "Rabepratsolin" ja sen analogien annos on 10 - 20 mg vuorokaudessa. Hoidon kulku riippuu pääasiallisesta diagnoosista, sen vaiheesta, mahalaukun ja suoliston vaurioitumisasteesta sekä maha-suolikanavan happamuuden. Asiantuntijat uskovat, että rabepratsolin optimaalinen kesto on 4 viikosta 2 kuukauteen.

Pöytä. "Rabepratsolin" analogit ja niiden kustannukset.

IPP: n siirrettävyys

Useimmissa tapauksissa potilaat sietävät hyvin protonipumpun estäjiä, vaikka haittavaikutusten esiintyvyys eri ikäryhmissä voi olla 13 - 31%. Useimmiten negatiiviset reaktiot hoidon taustalla todetaan vanhuksille (yli 50 vuotta). Ne voivat liittyä immuunijärjestelmän (allergisen reaktion) tai hermoston toimintaan. Iäkkäät ihmiset usein valittavat päänsärystä, unihäiriöstä, huimausta, uneliaisuudesta ja ärtyneisyydestä, jotka tapahtuvat huumausaineen ottamisen jälkeen. Pitkäaikaisessa käytössä (yli 1 kuukausi) jotkut potilaat saivat lievää ja keskivaikeaa masennusta. Siksi psyko-emotionaalisen epävakauden omaavien henkilöiden ei pitäisi määrätä IPP: tä yli 4 viikon ajan.

Uneliaisuus on yksi mahdollisista sivuvaikutuksista.

Tyypillisiä tämän lääkeryhmän tyypillisiä haittavaikutuksia ovat:

  • vatsakivut;
  • hermostunut jakkara;
  • pahoinvointi;
  • leikkaaminen ylätaudessa;
  • oksentelu (harvoin);
  • ummetus;
  • ilmavaivat flutus-oireyhtymän kanssa.

Jotkut, vähentämällä limakalvojen paikallista koskemattomuutta, kehittävät suutulehdusta, mikä vaatii lisäksi oireenmukaista hoitoa.

Hengitysteiden heikentyneessä immuniteetissä ja patologisissa oireissa IPP: n harvinaiset komplikaatiot ovat hengityselinten sairauksia (nielutulehdus, nuha, tulehduksen sinusin tulehdus, keuhkoputkien ja keuhkoputkien vaurio). Noin 2-3%: lla potilaista havaittiin yksittäisiä kouristusoireyhtymää, myalgiaa ja koagulaatiohäiriöitä.

Voivatko lapsille määrätyt IPP: t?

Huolimatta siitä, että Euroopassa tämän ryhmän lääkkeitä käytetään laajalti pediatrisessa käytännössä, Venäjällä protonipumpun salpaajien käyttö lapsilla ja nuorilla on kielletty, koska tutkimustietoa puuttuu tämän potilaiden hoidon turvallisuudesta. Gastroenterologian asiantuntijat uskovat, että jo yli 6-vuotiaiden lasten IPP: n määrittäminen on joissakin tapauksissa perusteltua, mikä vahvistaa Ranskasta, Saksasta, Isosta-Britanniasta ja Tanskasta tulevien gastroenterologien pitkän aikavälin positiivinen käytäntö. Näissä maissa on sallittua määrätä protonipumpun estäjiä lapsille, jos kolmesta iästä alkaen on voimakkaita indikaatioita.

Protonipumpun estäjät

Mitä sinun tarvitsee tietää ennen hoidon aloittamista?

Jos potilaalle on määrätty IPP, on välttämätöntä sulkea täysin pois mahdolliset pahanlaatuiset vaurioita suolistosta ja mahasta, joilla voi olla samat oireet kuin ruoansulatuskanavan limakalvojen krooniset sairaudet. Lisäksi huumeiden pitkäaikainen käyttö tässä ryhmässä voi itsessään kasvattaa riskiä pahanlaatuisten kasvainten kasvusta, joten asiantuntijoiden tehtävä on suorittaa täydellinen sekundaarinen diagnostiikka, jonka tarkoituksena on tunnistaa sairaudet ja sairaudet. Maksasairauksista kärsiviä potilaita on hoidettava kolmen ensimmäisen hoitopäivän aikana asiantuntijan valvonnassa, jotta he voivat arvioida haittavaikutusten esiintymistiheyttä ja voimakkuutta ja tarvittaessa muuttaa hoito-ohjelmaa. Sama koskee henkilöitä, joilla on oireinen munuaisten vajaatoiminta.

Se on tärkeää! Jotkut protonipumpun estäjät, esimerkiksi rabepratsoliin perustuvat tuotteet, voivat aiheuttaa päänsärkyä ja lisääntynyttä uneliaisuutta, joten ihmisiä, jotka työskentelevät paikoissa, jotka vaativat suurta huomiota, vaativat varovaisuutta hoidon aikana. Jos potilas on huomannut, että hän on unelias, hänen tulee keskustella lääkärin kanssa hoito-ohjelman korjaamiseksi tai luettelon tilapäisestä vammaisuudesta. Vaikeiden haittavaikutusten hoito hoidon aikana ei ole hyväksyttävää.

Kun hoidat, sinun on oltava varovainen

IPP on ryhmä huumeita, jotka ovat pakollisia ruuansulatuskanavan patologioiden hoidossa, johon liittyy happamuuden rikkoontuminen. Suhteellisen turvallisuudesta huolimatta lääkärin on määrättävä vain lääkärin määräyksestä, koska väärä käyttö voi aiheuttaa ei-toivottuja haittavaikutuksia ja komplikaatioita. Hyvin usein hoidon aikana on tarpeen säätää annosteluohjelmaa, joten lääkkeitä, joilla on tämän ryhmän lääkkeitä, ei voida hyväksyä.

Mitkä ovat protonipumpun estäjät, lääkkeiden tyypit ja ominaisuudet happamuuden hoitamiseksi

Potilaat, jotka kärsivät mahahapon happamuuden lisääntymiseen liittyvistä sairauksista, kohtaavat sellaisia ​​lääkkeitä kuin protonipumpun estäjät. Kuitenkin mikä se on - protonipumppu? Mitä erityisiä vaikutuksia estäjät ovat? Mitkä ovat niiden eroja ja mitä ominaisuuksia niillä on? Vastaukset näihin kysymyksiin ovat alla.

Protonipumpun estäjät - mitä se on

Protonipumpun (pumppu) tai PPI: n (PPI) inhibiittorit ovat lääkkeitä, joiden vaikutuksena on estää HCl: n erittyminen mahalaukun limakalvoilla estämällä protonipumpun toiminta. Tämä lääkeryhmä sisältää useita samanlaisia ​​yhdisteitä, koska ne perustuvat samaan molekyylirakenteeseen. Samalla jokaisella inhibiittorilla on tietty radikaali lisätty tähän perustaan, joka määrittää tietyn lääkkeen yksittäiset ominaisuudet (kuinka kauan aine toimii, millä pH-arvolla se on tehokkain, miten se vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa ja muut).

Mikä on protonipumppu (protonipumppu)

Mahan sisäseinämä on varustettu rauhasilla, joiden pinta- solut tuottavat kloorivetyhapon elimen lumeneen. Näiden solujen kalvoissa on yhdiste - entsyymi nimeltä NS / K + -ATPaasi tai vetykaliumadenosiinitrifosfataasi. Se on protonipumppu (pumppu), joka tarjoaa mahalaukun happamuuden.

Suolahapon muodostuminen mahassa on yleensä seuraava:

  • Н + / К + -ATPaasi, joka sijaitsee sienen pintasolun kalvolla, "kaappaa" vetyprotonin tämän solun sytoplasmasta ja sitten "vapauttaa sen" rauhasten lumeneen;
  • H +: n sijasta, K + -ionit tulevat soluun, joka pian tulee takaisin yhdessä Cl-ionien kanssa;
  • Н + ja К- muodostavat kloorivetyhapon, joka muodostaa mahalaukun sisällön pH.

Protonipumppu ei toimi jatkuvasti. Entsyymiaktivointi edistää histamiinia, asetyylikoliinia ja gastriinia. A estävät N + / K + -ATPaasi-prostaglandiinien toimintaa.

IPP: n toimintakeino

Miten protonipumpun estäjät toimivat? Tulee suolahapon tuottamisesta vastuussa olevan maasolun pintasolut, jotka nämä aineet kerääntyvät niihin Н + / K + - ATPase-entsyymin vieressä. Joidenkin biokemiallisten transformaatioiden jälkeen inhibiittorit sisällytetään protonipumpun molekyylirakenteeseen estäen sen osallistumisen protoninsiirtoon.

Näiden lääkkeiden yksittäinen tai ensimmäinen käyttö ei anna suurinta vaikutusta. Tämä johtuu siitä, että kaikki entsyymimolekyylit eivät ole aktiivisia. Jotkut niistä eivät ole vielä aktivoituja, toiset eivät sisälly kalvoon, ja toiset taas ovat synteesin prosessissa. Lääkkeen kertyminen soluun tarkkailemalla oikeaa annostus- ja annosteluohjelmaa auttaa estämään "uusia" syntetisoituja Hv / K + -ATPaasimolekyylejä.

Protonipumpun estäjien tyypit

Happamuuden poistamiseksi käytetään seuraavia API-tyyppejä.

  • Omepratsoli. Oraalisen annon lisäksi on mahdollista antaa suonensisäistä liuosta. Mutta lääke ei ole suosittu sekä asiantuntijoiden että potilaiden kanssa, sillä on muita tehokkaampia estäjiä. Lisäksi jälkimmäisillä on vähemmän haittavaikutuksia.
  • Pantopratsoli. Se on heikompi farmakologinen vaikutus kuin omepratsoli, mutta se on kalliimpaa. Sinun tulisi huolellisesti tutkia ohjeet ennen lääkkeen ottamista. Kuten muutkin protonipumpun estäjät, se voi olla vuorovaikutuksessa tiettyjen lääkkeiden kanssa. Lisäksi pantopratsoli on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana. Arvioiden mukaan haittavaikutukset ovat harvinaisia.
  • Rabepratsoli. Tällä lääkkeellä on laajemmat indikaatiot kuin aiemmat estäjät. Haittavaikutukset ovat samat, ja raskaus ja imetys ovat ehdoton vasta-aiheita. Jotta hoitoon saadaan suurempi vaikutus, työkalu voidaan ottaa samanaikaisesti pantopratsolin kanssa. Rabepratsoli ei ole yhteensopiva antasidien kanssa.
  • Lansoprazole. Tällä inhibiittorilla on kaikki edellisten ominaispiirteet, mutta se on kysyntää, koska se on edullinen. Yhteensopiva antasidien kanssa, anti-inflammatoriset lääkkeet.
  • Esomepratsoli. Se on omepratsolin isomeerinen muoto. Sitä voidaan käyttää sekä suun kautta että suonensisäisesti. Se on tehokas paitsi happoon liittyvien tautien hoidossa myös profylaktisena aineena. Se on hyviä arvosteluja, koska se toimii nopeammin kuin muut estäjät, mutta lääkkeen kustannuksia ei voida pitää vähäisenä.

Kaikki H + / K + -ATPaasientsyymin estäjät luovat suotuisat olosuhteet Helicobacter pylorin hävittämiselle.

Mitä ominaisuuksia IPP: llä on?

Protonipumpun estäjillä on yhteisiä, ainutlaatuisia ominaisuuksia:

  1. on korkea aktiivisuus erittäin alhaisilla pH-arvoilla;
  2. imeytyy nopeasti;
  3. toiminnan perusta on H + / K + -ATPaasin entsyymin estäminen
  4. lyhyt puoliintumisaika (enintään 1,5 tuntia);
  5. alhainen tehokkuus ensimmäisessä käytössä (vastustuskyky lääkeaineella lähes puolessa potilaista);
  6. kaikilla on ilmiö "yön hapon läpimurto";
  7. Absoluuttiset vasta-aiheet kaikille protonipumpun estäjille ovat lapsen ruokinta- ja kuljetusaikoja.

Tämä yleisyys johtuu IPP: n molekyylirakenteen erityispiirteistä.

Protonipumpun estäjät ruoansulatuskanavan sairauksien hoidossa

Protonipumpun estäjät on tarkoitettu ruoansulatuskanavan elinten tällaisille sairauksille seuraavasti:

  • mahahaava;
  • pohjukaissuolihaava;
  • haimatulehdus (krooninen muoto);
  • gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD);
  • ruoansulatushäiriöt;
  • tulehdukselliset prosessit mahassa;
  • duodeniitti.

IHD: n tapauksessa on mahdollista käyttää protonipumpun estäjiä, jos tautiin liittyy GERD-oireita.

Se on tärkeää! Hyperaktiivisuuteen liittyvien patologien hoidossa käytetään tiettyjä menetelmiä, joissa käytetään yhtä lääkettä, mutta useita.

Protonipumpun estäjät Helicobacter pylori hävittämisohjelmissa

Helicobacter pylorin poistamista kutsutaan monimutkaiseksi (järjestelmäksi) terapeuttisista toimenpiteistä, joilla pyritään täysin poistamaan bakteeri, joten sanaa "tuhoaminen" voidaan pitää synonyymeinä. Tätä varten käytä eri järjestelmiä. Ne voivat vaihdella maittain tai lääkäriin nähden, mutta suurimmassa osassa indikaatioita niiden on sisällettävä protonipumpun estäjä. Esimerkkejä tällaisista järjestelyistä voivat olla:

  1. omepratsoli, amoksisilliini, metronidatsoli;
  2. pantopratsoli, amoksisilliini, klaritromysiini;
  3. lansopratsoli, tetrasykliini, metronidatsoli.

Mikä antaa IPP: n vastaanoton tällaisissa järjestelmissä? Mahalaukun happamuuden vähentäminen niiden avulla auttaa muita lääkkeitä toimimaan aktiivisemmin Helicobacter pylori -tabletteja vastaan. On kliinisesti todistettu, että protonipumpun estäjien käyttö bakteerien kompleksin hävittämisessä lisää bakteerivalmisteiden tehokkuutta. IPP: n annostelu otetaan vakiona.

Kenelle protonipumpun estäjät ovat vasta-aiheisia

Absoluuttinen vasta-aihe on yksilöllinen immuniteetti sekä raskaus ja imetys. Kuitenkin joskus huomautuksessa on mahdollista noudattaa tarkistusta, jonka mukaan jos IPP on paremmin hyödyttävää äidin terveydelle kuin riski lapselle, niin huume voidaan ottaa. Älä suosittele IPP: tä lapsille, joissakin tapauksissa - maksassa ja muissa elimissä. Tältä osin estäjien nimittäminen kuuluu lääkärin toimivaltaan.

IPP: n haittavaikutukset

Jokaisella protonipumpun inhibiittoriryhmän lääkkeillä on omat sivuvaikutukset, jotka on selkeästi mainittu ohjeissa. On mahdollista tunnistaa kaikkien PPI: ien yleisimmät ilmentymät. Tämä on:

  • jakkarat (ripuli, ummetus);
  • pahoinvointi;
  • ruokahaluttomuus;
  • huimaus;
  • heikkous;
  • ihottuma;
  • kipua pään;
  • koliitti ja muut.

Joskus on visuaalisen analysaattorin häiriöitä, visuaalisen voimakkuuden heikkenemisen muodossa. Mahdolliset muutokset leukosyyttien kaavassa, lihaskivut, masennus.

VAROITUS! Jos havaitset tällaisia ​​sairauksia, sinun on neuvoteltava lääkärin kanssa. Saatat vähentää lääkkeen annostusta tai poistamista.

Protonipumpun estäjien ottaminen raskauden aikana

Kuten jo mainittiin, raskaus on ehdoton vasta-aihe IPP: n ottamiseksi. Tämä johtuu luotettavien tutkimustietojen puuttumisesta. Laboratorioeläimillä tehdyt kokeet osoittivat, että jotkut lääkkeet eivät vaikuta haitallisesti sikiöön (pantopratsoli, lansopratsoli), ja toinen osa on vaarallinen lapselle (omepratsoli, isomepratsoli, rabepratsoli). Kun käytät viimeisen ryhmän lääkkeitä, lapsen kehityspotentiaalin kehitys voi kasvaa 2 tai useammin.

Yksittäinen saanti huumeiden IPP

Universaalinen, sopiva kaikille potilaille, ei ole protonipumpun inhibiittoria. Valinnan tulee perustua anamneesiin, gastroskopiaan ja pH-metriikkaan. Lääkevalmisteeseen liitetyistä ohjeista huolimatta hoidon annostus ja kesto valitaan yksilöllisesti, tarvittaessa korjaamalla.

Suuri merkitys on geneettinen alttius, kehon vastustuskyky tietyn yhdisteen käsitykselle. Muista huomata hapon läpimurtoja yöllä. Tämä ilmiö, joka on luonteenomaista kaikille IPP-yhdisteille, on ominaista yöindeksin väheneminen happoindeksissä arvoon 4 tai alle. Se kestää noin tunti, esiintyy valtaosassa potilaista, ei ole riippuvainen huumeiden tyypistä. Selitys ei ole vielä löytynyt.

Tällä hetkellä saatavilla olevat protonipumpun estäjät eivät tietenkään ole tämän ryhmän viimeisiä lääkkeitä. Tutkijat ympäri maailmaa tekevät tutkimusta tehokkaimman keinon tuottamiseksi ja keholle vähäisin sivuvaikutuksin. Viimeisimpiä kehityskulkuja voidaan havaita esimerkiksi: tenatopratsoli, ilapratsoli, dexlansopratsoli ja muut. Joka tapauksessa älä ota niitä itse. Ennen lääkärin kanssa tehtävää sopimusta samoin kuin lääkkeen ottaminen diagnostiseen valvontaan on ollut ja on edelleen tae täydellisestä elpymisestä.

Protonipumpun estäjät: sukupolven luokittelu

Ruoansulatuskanavaan heikentyneeseen happamuuteen liittyvät sairaudet voidaan jäljittää keskimäärin puolessa planeetan aikuisväestöstä. Tämä ruoansulatuskanavan patologian luokka sisältää useita taudinaiheuttajia, jotka on kuvattu kymmenennen version kansainvälisessä luokittelussa. Erityisen yleinen:

  • gastriitti,
  • pohjukaissuolitulehduksen
  • gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD),
  • ruoansulatuskanavan haavaumat,
  • mahalaukun dyspepsia.

Gastriittia havaitaan 80 prosentilla väestöstä, mahalaukun dyspepsia kattaa 30-35 prosenttia. On täysin selvää, että tällaisilla pettymyksillä tilastoissa on erityisen kiireellinen maha-suolikanavan patologisten hoitojen ongelma.

Mikä on protonipumppu?

Protonipumpun estäjät estävät hapon tuottoa mahassa

Pumppu - tekninen termi, joka tarkoittaa yhtä pumpun lajikkeista. Ja vähän outoa nähdä tämä nimi ihmisen kehon anatomiaan. Termi protonipumppu, jota käytetään suhteessa vety-kaliumadenosiinitrifosfataasiin, kykenee selittämään tämän entsyymiproteiinin funktion, joka kuljettaa positiivisia elektroneja solunsisäisen seinän läpi.

Protonipumppua kutsutaan myös protonipumpuksi. Tämä on monimutkainen polypeptidiketju, joka koostuu aminohappotähteistä ja sisältää rakenteessaan vetyä ja kaliumia positiivisia ioneja. H + / K + -ATPaasi eristettiin neljäkymmentä vuotta sitten entsymaattisena hydrolaasiproteiinina ja sitten sitä kutsuttiin myös protonipumpuksi. Hän osallistuu suolahapon ja entsyymin tuotantoon, joka muuntaa B12-vitamiinin passiivimuodosta aktiiviseksi.

Vety-kaliumadenosiinitrifosfataasi on mahalaukun limakalvon soluissa. Niissä muodostuu suolahappoa. Se kuljettaa positiivisesti varautuneita vety- (H +) protoneja parientuleen solun sytoplasmasta mahalaukkuun ylemmän solunsisäisen seinän läpi. Samanaikaisesti kaliumioni (K +) liikkuu solun sisällä. Samanaikaisesti kloorianionit (CL-) kuljetetaan vatsaan.

Protonit H + vapautuvat johtuen hiilihapon (H2CO3) hajoamisesta hiilihappoanhydraasin entsyymin vaikutuksesta. Jäljelle jääneet kationit (HCO3-) siirretään veriin kloorikaumojen sijasta, jotka siirtyvät mahalaukkuun ja yhdistetään vedyn kanssa muodostavat suolahappomolekyylejä. Täten mahalaukun lumessa, H + / K + -ATPaasin mukana, suolahappo vapautuu H + ja Clv-ionien muodossa ja K + -ionit palautetaan kalvon läpi toistuvalla tavalla.

Mitä ovat protonipumpun estäjät ja mihin he ovat?

Esto tarkoittaa ehkäisevää vaikutusta. Tässä tapauksessa HCl-synteesin eristäminen. Protonipumpun estäjien tehtävänä on estää suolahapon tuotanto mahassa, mikä saavutetaan estämällä kaliumin ja vetyionien kuljettaminen solusta. Esto osoittautui tehokkaaksi hoidettaessa happoa riippuvien gastrointestinaalisten sairauksien, kuten

Protonipumpun estäjät vaihtelevat asteittain estävät kloorivetyhapon tuotannon. Nämä lääkkeet eivät kehitä riippuvuutta, ei ole sivuvaikutuksia. Siksi tämän lääkeryhmän hyväksyi vuonna 1988 gastroenterologien maailmankongressi Roomassa, koska se oli tärkein happoa säätelevien lääkkeiden ryhmä.

Jokainen IPP: n myöhempi kehitys eroaa aiemmasta korkeammasta toiminnastaan ​​ja toiminnan kestosta. Mutta tekijät vaikuttavat tiettyihin tekijöihin, joista ensimmäinen on organismin yksilöllisen herkkyyden vuoksi.

IPP: n toimintakeino

Protonipumpun valmisteet otetaan suun kautta tablettien tai kapseleiden muodossa. Vatsaan lääkevalmiste läpäisee ohutsuolen, liuottaa täällä ja imeytyy veriin, joka siirtää ensin inhibiittorimolekyylit maksaan, ja vasta silloin ne tulevat mahalaukun limakalvoihin, joissa ne kerääntyvät eritysputkiin.

IDU: t muunnetaan tetrasykliiniseksi sulfenamidiksi, joka ei ulotu erilleen erittyneisiin tubuleihin, sitoudutaan pumpun ionijäämien avulla ja estävät sen. Täten H + / K + -ATPaasi on suljettu suolahapon muodostumisprosessista. Tämän prosessin jatkamiseksi tarvitaan uuden H + / K + -ATPaasin entsyymi, joka tapahtuu 1,5-2 päivässä. Tällä kertaa määritetään protonipumpun estäjien terapeuttisen vaikutuksen kesto.

Lääkeaineen ensimmäisellä tai kertaluonteisella käytöllä sen tehokkuus ei ole niin merkittävä, koska kaikki protonipumput eivät ole tällä hetkellä upotettu erityskalvoon, osa niistä on solun sisällä. Nämä mikropartikkelit, yhdessä äskettäin syntetisoitujen vetykaliumadenosiinitrifosfataasien kanssa, ilmestyvät kalvolle, ne vuorovaikutuksessa lääkkeen myöhempiin annoksiin ja sen antisekretorinen vaikutus kokonaan täyttyy.

Antisekretorinen hoito sallii pysäyttää taudin riippuen suolahapon pitoisuudesta. Näin ollen pohjukaissuolihaava viivästyy yllä pidetyllä pH-arvolla yli 3 18-20 tuntia päivässä; GERD: n hoitamiseksi vaaditaan yli 4-pH, ja Helicobacter pylori tuhoutuu heikosti happamassa väliaineessa, jonka pH on yli 5.

Mikä on pH?

Protonipumpun estäjät

Tässä haluan tehdä pienen digression, josta löydät selvityksen pH-arvosta (pe-ash). Ruoansulatuskanavan hapan tilan myöhempi selitys ja IPI-lääkkeiden käyttö on tarpeen.

Vedyn lukumäärän pH-arvoa, joka määrittää nestemäisten aineiden ja liuosten happopohjaisen luonteen, voidaan verrata matemaattiseen suoraviivaan, johon positiiviset ja negatiiviset luvut sijaitsevat.

Vedyn pH on 14 yksikköä. Kemiallisesti neutraali ainevesi (verrattavissa nollaan matemaattisella asteikolla) on pH7. Aineet, joiden pH on alle 7, ovat happamia. Yllä olevat numerot 7 ovat emäksisiä. Mitä alhaisempi pH-arvo on, sitä suurempi on aineen tai liuoksen happamuus ja päinvastoin, sitä korkeampi pH, sitä pienempi on happamuus, mutta alkalisen elatusaineen taso kasvaa.

Protonipumpun estäjien ominaisuudet

PPI: t tunnistetaan erityisen tehokkaiksi lääkkeiksi, joilla hoidetaan paksusuolen haavaumia, jotka liittyvät korkeaan happamuuteen ja jotka ovat johtava paikka huumeiden vastaisten lääkkeiden joukossa. Tämän tapauksen antisekretorinen tulos saavutetaan suoraan vaikuttamalla suolahapon muodostumiseen.

Tämä lääkeryhmä ylittää kaikki muut antisektiiviset aineet altistumisen tehossa ja turvallisuudessa. IPP: n määrä sisältää 5 sukupolven lääkettä, joista ensimmäinen on omepratsoli, kehitettiin vuonna 1989.

omepratsoli

Nykyään se on yksi yleisimmistä ja käytetyistä huumeista. Sen tehokkuutta vahvistavat tutkimustulokset, joissa osallistui yli 50 000 potilasta, joilla oli erilaisia ​​maha-suolikanavan patologeja. Omepratsolin ja H2-salpaajien vertailussa on havaittu protonipumpun inhibiittorin etu tulehdusprosessien lievityksen tehokkuudessa ja limakalvon haavaisen paiseet viivästyivät selvästi.

Myös potilailla, joilla on gastrinoma (pahanlaatuinen kasvain, joka tuottaa hormonin gastriinia, joka stimuloi HCl: n tuotantoa), oli positiivinen suuntaus. Lisäksi omepratsoli tehosti otettujen antibioottien anti-Helicobacter-vaikutusta. Biologinen hyötyosuus eli lääkeaineen määrä, joka saavuttaa vyöhykkeen sen vaikutuksen kehossa, vaihtelee 50 prosentissa, 95 prosenttia niistä sitoutuu plasman proteiineihin.

Tämän lääkkeen korkein pitoisuus veressä konsentroidaan tunti annon jälkeen ja kestää enintään 3 tuntia. Tavallinen terapeuttinen hoito sisältää lääkkeen ottamisen 2 kertaa päivässä 20 mg: aan annosta kohden. Kuukauden kuluessa pohjukaissuolihaavat haavaavat 97% ja mahahaavan 80%.

lansopratsoli

Tämä lääke on korkein lääkeryhmässä, joka estää kloorivetyhapon tuottoa, biologinen hyötyosuus on 80-90%. Lansopratsoli eroaa edeltäjöstään radikaalien suunnittelussa, mikä tarjoaa erittymisen estäviä vaikutuksia.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että 5. päivänä, kun lansopratsolia käytetään, mahassa oleva pH on korkeampi kuin 4 ° C: ssa 11,5 tuntia (vertailun vuoksi pantopratsoli säilytti saman happamuuden 10 tunnin ajan). Lansopratsolin käyttöä suositellaan 15, 30 ja 60 mg: n päivässä (taudin vakavuuden mukaan). 95%: ssa haavauma paranee 4 viikossa.

pantopratsoli

Pantopratsoli on houkutteleva, koska se sallii pitkäaikaisen käytön terapeuttisen vaikutuksen vahvistamiseksi peptisen haavauman hoidossa. Tuloksen vaihtelusta huolimatta (happopohja-taso vaihteli 2,3: stä 4,3: een), lääkkeen antamisen menetelmillä ei ole merkittävää vaikutusta sen farmakokinetiikkaan.

Toisin sanoen pantopratsolia käytetään sekä suonensisäisesti että suun kautta. Pantopratsolihoitoa saavien potilaiden kymmenvuotinen havainto osoitti, että tämän lääkkeen käytön jälkeen ei ilmennyt relapseja.

rabepratsoli

Rabepratsolilla on myös omepratsolin erottamiskykyä pyridiini- ja imidatsolirenkailla, jotka tarjoavat tehokkaamman kalium- ja vetyadenosiinitrifosfaatin Mõczy-protonien sitoutumisen. Rabepratsoli imeytyy kehoon ja saavuttaa parantavan vaikutuksen 51,8%, sitoutuu veren proteiineihin 96,3%: lla. Päivittäisen käytön tämän lääkkeen ollessa 40 mg päivässä kuukaudessa, haava paranee 91%: lla.

esomepratsoli

Esomepratsolin rakennekaavassa on vain yksi S-isomeeri ja siksi lääke ei ole yhtä altis kuin maksaan liittyvä hydroksylaatio sen edeltäjinä, joilla on R-isomeerit, eivätkä ne ole niin nopeasti erittyneet kehosta. Nämä tekijät lisäävät protonipumppujen saavuttavien inhibiittoreiden määrää parietaalisissa soluissa. Esomepratsoli, joka otettiin 40 mg: aa vuorokaudessa, säilyttää yli 4: n pH: n 14 tunnin ajan. Tämä on tähän mennessä saavutettu korkein terapeuttinen vaikutus.

Helicobacter pylori ja IPP

Yhteensä on 5 sukupolvea protonipumpun estäjiä

Puhuminen happoon liittyvistä sairauksista ja niiden syistä on mahdotonta muistuttaa Gram-negatiivista spiraalin kaltaista Helicobacter pylori -bakteeria, koska tutkijat ovat päätyneet siihen, että tämä bakteeri on eräänlainen katalysaattori, joka laukaisee näiden tautien esiintymisen.

Ja tämä bakteeri, joka asettuu vatsassa, aiheuttaa tulehduksellisia ruoansulatuskanavan toistumia. Siksi happoon liittyvien patologien hoito suoritetaan yhdessä tetrasykliiniryhmän antibioottien ja erityisesti Metronidazolin kanssa.

Päätelmät. Työskentely IPP: ssä jatkuu

Viisi sukupolvea protonipumpun estäjää on yleisesti sallittu ja onnistuneesti käytetty. Kuusi vuotta sitten markkinoille tuli uusi lääke, Dexlansoprazole, joka oli hyväksytty käytettäväksi GERD: n hoitoon.
Japani kehittää ja testaa uutta PIT-järjestelmää. Tämä on Tenatoprazole. Onko imidatsopyridiinin johdannainen. Totta, jotkut asiantuntijat uskovat, että tämä lääke yleensä toistaa aiemmat sukupolvet.

Hieman aiemmin Korea kehitti Ilaprazolen, joka on 2-3 kertaa tehokkaampi kuin Omeprazole. Yhdysvalloissa, EU-maissa ja Venäjällä ei kuitenkaan ole lupaa sen käyttöön. Nyt Japani yrittää edistää tätä lääkettä länsimarkkinoilla.

Protonipumpun estäjien turvallisuudesta - videoneuvotteluissa:

Protonipumpun estäjät

Aloitamme, yritämme selittää tämän huumeiden ryhmän epätavallisen nimen alkuperää. On lähes mahdotonta tehdä niin, mutta yritämme kaikin mahdollisin keinoin käyttää sanoja, jotka ylittävät koulun kemian kurssin.

Siten suolahapon synteesin prosessissa solumembraanin läpi mahalaukun lumeen, vetyionin H + siirtyminen kaliumionien K + korvaamiseksi tapahtuu. ATP-molekyylin avulla kalium palaa nopeasti ja sen mukana kloori-ioni Cl - siirretään mahalaukun lumeen. Kokous H + ja Cl - merkitsevät itse asiassa kloorivetyhapon muodostumista.

Keskeinen rooli tässä kuvatussa prosessissa on erityinen entsyymi, vetykaliumadenosiinitrifosfataasi. Useimmissa oppikirjoissa se on nimetty seuraavasti: H + / K + -ATPaasi.

Tarkkaan ottaen se on H + / K + -ATPaasia, joka tuottaa vetyioneja, ja tämä entsyymi on nimeltään protonipumppu tai protonipumppu.

Lääkkeitä, jotka inhiboivat H + / K + -ATPaasin aktiivisuutta (estävä vaikutus) vuorostaan, kutsuttiin protonipumpun estäjiksi, jotka ovat yleisiä erikoistuneessa kirjallisuudessa ja yleisessä lyhenteessä IPP.

Protonipumpun estäjät

Happoon liittyvien sairauksien hoidossa PPI-yhdisteet ovat uusimpia, tehokkaita ja turvallisia lääkkeitä. Ensimmäinen ja tunnetuin IPP-edustaja, omepratsoli, syntetisoitiin vuonna 1979 ja sitä käytettiin laajasti vuoden 1988 jälkeen.

Losec, kapselit, infuusiokuiva-aine, tablettia

Omez, kapselit, kylmäkuivattu liuosvalmistukseen

Omez Insta, jauhe liuoksen valmistamiseksi

Ukozol, kapselit, lyofilisaatti liuosvalmistukseen

Kaikki nykyiset PPI: t ovat lähellä kemiallista rakennetta ja ne ovat lähes identtisiä toimintatavassaan. Pienet rakenteelliset erot jonkin lääkkeen molekyylissä toisen molekyylistä aiheuttavat erityisiä farmakologisia piirteitä - alkamisaika, terapeuttisen vaikutuksen vakavuus ja kesto, vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa jne.

On tilanteita, joissa potilaalla on jonkin PPI: n (tavallisesti omepratsoli) geneettisesti määritetty tehottomuus, mutta muut lääkkeet osoittavat terapeuttisen vaikutuksensa täydellisesti.

Kaikki PPI: t tuhoutuvat mahassa, joten ne ovat saatavilla haponkestävissä annostusmuodoissa (tabletit, kapselit). Joillekin lääkkeille on mahdollista antaa parenteraalinen anto (vaikeissa potilailla, jotka eivät kykene nielemään). Vastaanotto suoritetaan 1-2 kertaa päivässä, on suositeltavaa tehdä se ennen aterioita tai aterioiden aikana.

Kontrolok, tabletit, jauhe liuokseen laskimonsisäiseen antoon

Proxy, tabletit, jauhe liuosta varten laskimonsisäiseen antoon

Sanpraz, tabletit, jauhe liuokseen laskimonsisäiseen antamiseen

Tecta Control, tabletit

Gerdin, tabletit, injektiokuiva-aine, liuosta varten

Pariet, tabletit injektiokuiva-aine, liuosta varten

Nexium, tabletit, injektiokuiva-aine, liuosta varten

Farmakologisissa viitekirjoissa todetaan, että IPP-valmisteen käyttö raskauden aikana ei ole toivottavaa, ja kun määräämään imettävää äitiä, hänen pitäisi lopettaa imetys.

Suositukset PPI: n käytöstä pediatriassa ovat vähintään yhtä varovainen: lukuisat ikärajoitukset, jotka osoittavat, että tietoja ei ole turvallisuuden varmistamiseksi. Kuitenkin melkein kaikkia IPP-yhdisteitä käytetään melko aktiivisesti happoihin liittyvien sairauksien hoitoon lapsilla ja jopa ensimmäisen vuoden elämän lapsilla.

PPI-lääkkeitä käytetään yleisesti välttämätön osa monimutkaisten hoidon tuhoamiseen tarkoitettuja (erityisissä lääketieteellisessä kirjallisuudessa ja jopa ohjeita lääkkeen sijaan sanan "tuhoa" käytetään usein tekninen termi "hävittämiseksi" kitkeminen -. Onko täydellinen tuhoaminen tietyn mikro-organismin siis todellisuudessa. ja kirjoittaa: Helicobacter pylori hävittäminen.) Helicobacter.

Muista, että Helicobacter pylori on bakteeri, jolla on tärkeä (usein ratkaiseva) rooli happamien sairauksien - gastriitin, duodenitisin, mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan - kehittymisessä. Näin ollen nykyinen hoito näiden häiriöiden käsittää yhdistelmän käyttö ABS ja IPP (B standardi järjestelmät tuhoaminen helikobaktera sisältävät tavallisesti lääkkeet, kuten amoksisilliini, klaritromysiini, metronidatsoli, tinidatsoli, ornidatsoli. Kaavio hävittämiseksi lisäksi ABS ja IPP ovat usein käytetä vismuttivalmisteet.).

Jopa lääkkeitä tuottavat lääkkeet, joissa edellä mainittu yhdistelmä on yhdessä pakkauksessa ja yksityiskohtaiset ohjeet siitä, milloin ja mitä.

Yhdistetyt valmisteet Helicobacter pylorin hävittämiseksi

β-klatinoli (pantopratsoli + klaritromysiini + amoksisilliini), kapselien ja tablettien sarja

Clatinol (lansopratsoli + klaritromysiini + tinidatsoli), sarja kapseleita ja tabletteja

Ornistate (Rabepratsoli + klaritromysiini + Ornidazoli), sarja tabletteja

Peptika Kombipek (omepratsoli + klaritromysiini + tinidatsoli), sarja kapseleita ja tabletteja

Pilobact (omepratsoli + klaritromysiini + tinidatsoli), sarja kapseleita ja tabletteja

Pilobact Neo (omepratsoli + klaritromysiini + amoksisilliini), sarja kapseleita ja tabletteja

Pilomat (omepratsoli + klaritromysiini + tinidatsoli), sarja kapseleita ja tabletteja

(Tämä julkaisu on EO Komarovskyn käsikirjoitus "Käsikirja älykkäiden vanhempien osasta. Kolmas osa huumeet").

julkaistu 09.2.2015 16:04
päivitetty 20.12.2015
- Tohtori Komarovskin Wiki

Protonipumpun estäjät

Protonipumpun estäjät (synonyymit: eturauhaspumpun estäjät Protonipumpun mahalaukun limakalvot - H + / K + -ATPaasi. Käsittele antisekulaarisia lääkkeitä.

Kemiallisella rakenteella kaikki protonipumpun estäjät ovat bentsimidatsolijohdannaisia ​​ja niillä on yksi molekyylituki. Protonipumpun estäjät erottuvat vain kemiallisilla radikaaleilla, jotka antavat heille yksilöllisiä ominaisuuksia piilevän ajan kestoa, lääkkeen toiminta-ajan kestoa, pH-selektiivisyyden ominaisuuksia, yhteisvaikutuksia muiden samanaikaisesti otettujen lääkkeiden kanssa jne.

pitoisuus

Protonipumpun estäjien historiasta [muokkaa]

IPP: n ensimmäinen prototyyppi syntetisoitiin vuonna 1974, vuonna 1975 ilmestyi ensimmäinen teollisuustuotanto - timopratsoli. Ensimmäinen IPP-ryhmästä peräisin oleva lääke, omepratsoli, syntetisoitiin vuonna 1979 [1] Ruotsissa Hassle, AstraZenecan tytäryhtiön, Ivan Estholmin johtama tutkijaryhmä [2]. Se otettiin käyttöön kauppanimellä "Losek" vuonna 1988 gastroenterologian maailmankongressissa Roomassa [3]. Tämä kongressi tunnusti protonipumpun estäjät tärkeimpänä happoa säätelevien lääkkeiden ryhmänä [1].

"Losek" oli erittäin suuri kaupallinen menestys (jopa enemmän kuin edistyneempi Nexium (esomepratsoli) samasta yrityksestä, joka ilmestyi vuonna 2001). Vuonna 1991 Japanin suurimman japanilaisen lääkeyhtiö Takeda -yhtiön asiantuntijat syntetisoivat IPP-lansopratsolia, josta tuli yksi menestyneimmistä tuotteista [4].

Edistystä kehittämisessä antisekretoriska huumeiden käyttö on johtanut siihen, että yhä haavauma potilaat liiketoimia, erityisesti vagotomy toiminnan ja vuonna 1993 on gastroenterologian konferenssissa Yalen, on sovittu, että vagotomy toimintaa ei voida pitää menetelmän valinnan hoidossa peptinen haavauma [3].

Kliininen käyttö [muokkaa]

Protonipumpun estäjiä käytetään ruuansulatuskanavan laajojen sairauksien hoitoon, mukaan lukien:

Nykyaikainen lähestymistapa happoon liittyvien sairauksien hoitoon edellyttää usein yhden lääketyypin hylkäämistä, ja se koostuu siitä, että hoito suoritetaan huumeiden monimutkaisuudella tietyn kansainvälisesti tunnustetun järjestelmän mukaan [17].

Toiminnan mekanismi [muokkaa]

Hapon tuottamiseksi mahassa täyttävät pohjasten parietaaliset solut. Keski-linkki eritystä suolahappoa on vety kalium ATPaasin (H + / K + -ATPaasi), joka on rakennettu apikaalisella (ohjataan mahalaukun onteloon) kalvo parietaalisolujen, toimii protonipumpun varmistaa siirto vetyionien H + kalvon läpi mahalaukun tilaa vaihdossa kaliumioneja K + vastakkaisiin suuntiin sähkökemiallinen gradientti sekä ioneja, käyttäen energiaa hydrolyysin adenosiinitrifosfaatin molekyylien (ATP). Sen jälkeen kaliumioni K + kuljetetaan takaisin sähkökemialliselle gradientille, mikä aiheuttaa kloori-ioni-Cl: n yhteismäärän kuljettamisen mahalaukun lumeen.

Molekyylit protonipumpun estäjät kerääntyä intrasellulaarisen tiehyet parietaalisolujen läheisyydessä molekyylien H + / K + -ATPaasi toimintaa sen jälkeen useita muunnoksia transformoitiin tetrasyklinen sulfenamidi, joka on kovalenttisesti liitetty kysteiinin ryhmiin H + / K + -ATPaasi, mikä siten, jälkimmäinen ei pysty osallistumaan ionien kuljetusprosessiin.

Farmakokinetiikka [muokkaa]

Kun PPI: n nauttiminen mahalaukun happamassa ympäristössä, voi siirtyä ennenaikaisesti sulfenamideihin, jotka ovat huonosti imeytyneitä suolistossa. Siksi niitä käytetään kapseleissa, jotka ovat vastustuskykyisiä mahahumun vaikutukselle. Omepratsolin hyötyosuus tällaisessa annostusmuodossa on noin 65%, pantopratsoli-77%, lansopratsolissa se on muuttuva. Lääkkeet metaboloituvat nopeasti maksaan, erittyvät munuaisten kautta (omepratsoli, pantopratsoli) ja ruoansulatuskanava (lansopratsoli). Omepratsolin puoliintumisaika on 60 minuuttia, pantopratsoli - 80-90 minuuttia, lansopratsoli - 90-120 minuuttia. Maksan ja munuaisten sairauksien osalta nämä arvot eivät muutu merkittävästi.

Aseta protonipumpun estäjät muiden anti-haavaumia aiheuttavien lääkkeiden joukkoon [muokkaa]

Pehmeähaavan ja muiden happoon liittyvien tautien syiden nykyaikaisten käsitysten mukaan niiden kehityksessä tärkein tekijä on happo-peptisen aggressiivisuuden ja limakalvon suojaavan mekanismin välinen epätasapaino. Näiden sairauksien hoitoon käytettävät lääkkeet toimivat lähinnä aggressiivisen linkin avulla, vähentäen kloorivetyhapon ja pepsiinin määrää tai suojavälillä, stimuloimalla limakalvon suojaavia ominaisuuksia. Jälkimmäiset sisältävät sytoproteerejä, lääkkeitä, joilla on erilaisia ​​mekanismeja, joilla pyritään stabiloimaan limakalvon suojaavia ominaisuuksia, parantavaa eroosioita ja haavaumia ja palauttamaan ruoansulatuskanavan epiteelin rakenne ja toiminta [18].

Antacidit vähentävät mahalaukun happamuutta johtuen kemiallisesta vuorovaikutuksesta kloorivetyhapon kanssa. Elimistö reagoi kuitenkin pyrkimykseen neutraloida happo alkalilla lisäämällä hapon tuotantoa. Täten mahalaukun happamuus ei ole pelkästään vähentynyt, vaan usein myös lisääntyy, erityisesti lääkkeen vaikutuksen päätyttyä. On niin sanottu "hapon rebound". Näin ollen, moderni antasidit paitsi kislotoneytralizatsii toiminnan suorittamiseen edistää eritystä bikarbonaatteja lisätä glykoproteiinien mahan liman synteesiä, suojaa epiteelin kapillaarista haavaumia tekijät sitovat sappihappoja ja lysolesitiini [19].

Antikolinergiset (M-antikolinergiset) estävät M-kolinergisiä reseptoreita, mikä vähentää mahalaukun erittymistä. Niiden toiminta ei kohdistu vain parietasolujen kolinergisiin reseptoreihin, vaan ne estävät M-kolinergisiä reseptoreita erilaisissa elinjärjestelmissä. Monoterapia näillä lääkkeillä ei ole tehokasta, ja sitä rajoittavat sivureaktiot. Vaalea M-holinoblokatriini pirentsepiini, joka vaikuttaa vain mahalaukun rauhasen kolinergisiin reseptoreihin, ei antisekretorisella vaikutuksellaan voi kilpailla estäjien H kanssa2-histamiinireseptoreihin tai PPI: ihin [20].

Merkittävä edistys happoon liittyvien sairauksien hoidossa oli estäjien H-ryhmään kuuluvien antisekretoristen lääkeaineiden luominen2-histamiinireseptorit. H-stimulaatio2-parietaalisen solun histamiinin histamiinireseptorit ovat edellytys suolahapon myöhemmästä erittymistä. H-salpaajat2-reseptorit estävät kilpailevasti H: ta2-reseptoreihin, mikä vähentää kloorivetyhapon tuotantoa.

Nykyaikaisimmat happoa vähentävät lääkkeet ovat protonipumpun estäjiä, jotka on upotettu H + / K + -ATPaasiin, estäen protonien (vetyionien H +) kuljetuksen mahalaukun lumeen. IPP: n tehokkaan antisekretorisen vaikutuksen kesto määräytyy sen mukaan, että kaikki "estetyt" H + / K + -ATPaasit korvataan soluilla uusilla 72-96 tunnissa (ja puolet H + / K + -ATPaseista 30-48 tunnissa) [21] joka on tuntuvasti pidempi kuin minkä tahansa muiden haavainfektiotaika.

Uusi H + / K + -ATPaasi-salpaajien sarja on kehitetty, ns. Happopumpun antagonistit, jotka, toisin kuin protonipumpun estäjät, estävät kaliumionien K + / K + -ATPaasin kuljetusmekanismin + [22].

Huumeiden antisektiivisen vaikutuksen arviointikriteerit [muokkaa]

Eri lääkeaineiden antisektiivisen vaikutuksen arviointi suoritetaan käyttämällä päivittäistä pH-mittaria.

Seuraavia kriteereitä käytetään antisekretorisen vaikutuksen arvioimiseen:

  • piilevän ajan kesto on aika lääkkeen ottamisesta hetkeen, jolloin intragastrinen happamuus saavuttaa pH-arvon 4 (tätä hetkeä pidetään lääkkeen puhkeamisen ajaksi) [7] [10] [15] [21];
  • lääkkeen vaikutuksen kesto on aika vaikutuksen alkamisajankohdasta siihen hetkeen asti, kun intragastrisen pH: n arvo on alle 4 [15] (oletetaan, että pH-arvo laskee alle 4: n ajan ja nousee uudelleen) tai 3 [7] 21];
  • keskimääräinen päivittäinen pH [7] [10];
  • aika, jolla on intragastrinen pH> 4, luonnehtii toiminta-ajan vakavuutta [10] [21];
  • joskus sen sijaan, että prosenttiosuus ajasta intragastriseen pH-arvoon> 4, otetaan huomioon kaksi kriteeriä: ajan prosenttiosuus 4 7 [7]: sta.

Näiden kriteerien mukaisesti on todettu [7], että toiminnan keston suhteen keskimääräinen päivittäinen pH-arvo ja aika, jolla on intragastrisen pH> 4 (ja pH> 7) IPP: t, ovat paremmat kuin salpaajat H2-reseptoreihin, IPP: n joukossa parhaimmat indikaattorit tässä suhteessa rabepratsolissa [10] [15]. Samaan aikaan, kun IPP: llä on tällaisen ratkaisevan etulyöntiaseman piilotettu aika yli salpaajia H2-reseptorit (famotidiini), ei mitään [7].

Geneettisten ominaisuuksien vaikutus IPP-terapiaan [muokkaa]

On tunnettua, että geneettiset ominaisuudet liittyvät kilpailu sekä yksityiskohtien vaikutusmekanismi omepratsoli, lansopratsoli, pantopratsoli, esomepratsoli, toisaalta, ja rabepratsoli, toisaalta, vaikuttavat merkittävästi määrä eroja ilmentymisen inhibitio mahahapon joillakin potilailla ja vastaavasti, niiden hoidon tehokkuudesta [23] on havaittavissa merkittävää vaihtelua antisekretorisen vaikutuksen kestoa sekä erilaisten protonipumpun estäjien että erikseen 1-12 vuorokauteen [24].

IPP: n terapeuttinen vaikutus riippuu merkittävästi lääkeaineiden eliminoitumisesta kehosta. Kaikkien viiden Venäjän sallivan IPP: n aineenvaihdunta tapahtuu maksassa, johon osallistuu sytokromi P450-isoformit: CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ja CYP3A4. CYR2C19-isoformia koodaavan geenin polymorfismi määrittää IPP: n erilaiset metaboliset nopeudet. Venäläisväestöstä yleisyys CYP2C19-geenin mutaatiota (paino / paino - homotsygootteja, ei mutaatioita nopeampi aineenvaihdunta PPI; paino / mt - heterotsygootteja, yksi mutaatio, mt / mt - kaksi mutaatiota, hidas aineenvaihdunta), joka koodaa aineenvaihduntaa PPI varten valkoihoisten : 50,6%, 40,5% ja 3,3% Mongoloid-rodun osalta - 34,0%, 47,6% ja 18,4%. 8,3 - 20,5% potilaista on resistenttejä yksittäisen PPI-annoksen suhteen. Sytokromi CYP2C19 -järjestelmän geeni-polymorfismi on ratkaiseva tekijä siinä, että PPI-proteiinien antisektiivisen vaikutuksen alkamisnopeus ja kesto potilaissa eroavat merkittävästi. [25] Jotta IPP: n hoidossa "epäonnistuminen" voitaisiin poistaa, huumeiden valintaa suositellaan päivittäisen pH-mittauksen valvonnassa. [26]

Omepratsoliresistenssi [muokkaa]

Gastroenterologiassa on termi "omepratsoliresistenssi", mikä tarkoittaa, että happamuus säilytetään vatsan ruumiissa alle 4 ° C: ssa vähintään 12 tunnin ajan päivittäisen pH: n seurannan jälkeen, kun lääkeaineen standardiannos otetaan kahdesti. Mukaan V.T. Ivashkina, aikuisten vastustuskyky protonipumpun estäjinä huumeiden ottamisen ensimmäisenä päivänä vaihtelee 25,7: sta 42,4 prosenttiin ja neljäntenä päivänä - 5,6: sta 27,8 prosenttiin [1].

Nocturnal acid breakout [muokkaa]

Toinen ilmiö, joka liittyy protonipumpun estäjien käyttöön, on ns. "Yöllisen hapon läpimurto" -aihon väheneminen pH: ssa alle 4 tunnissa, joka esiintyy 70 prosentilla potilaista, mukaan lukien terveellinen riippumatta IPP-tyypistä [27] [28]. Peqhini P. L. kuvasi vuonna 1998 kollegoidensa kanssa [29]. Tämän ilmiön syy ei ole selvä loppuun, mutta useat kirjoittajat [27] [28] selittävät sitä siitä tosiasiasta, että illalla IPP: n vastaanotossa ei kaikilla potilailla ole kaikkia H + / K + -ATPaseja aktiivisessa tilassa ja IPP ei vaikuta ei-aktivoiduista H + / K + -ATPaseista. Koska IPP: n poistoaika on noin puolitoista tuntia, H + / K + -ATPaasien aktivointihetkellä IPP on jo poistettu ja yöllä aktivoituneet H + / K + -ATPaasit alkavat erittää suolahappoa. Tiedetään, että yöllinen läpimurto ei millään tavoin liity resistenssiin joihinkin IPP-yhdisteisiin.

Yksittäisen hoidon valitseminen antisekulaarisilla lääkkeillä [muokkaa]

Nykyaikaisessa gastroenterologiassa käytetään noin 500 lääkettä peptisen haavataudin hoitoon [30], mikä epäsuorasti osoittaa ongelman tietyn lääkkeen (spesifisen hoidon) valitsemiseksi kussakin tapauksessa.

Toimimalla kuten edellä luetellut joitakin ominaisuuksia PPI terapian (genetiikka, vastus, yöllinen happo läpimurto jne) voidaan väittää, että jotkut "nykyaikaisin" lääkkeen hoitoon happo liittyvien sairauksien ei ole, nimittäminen estäviä aineita on oltava erikseen ja korjata ajoissa kanssa ottaen huomioon hoitovastetta ja tarvittaessa mukana olisi oltava yksilöllinen lääkevalikoima ja niiden vastaanottoannokset pH-mittarin tai gastroskoopin avulla [1] [24].

Protonipumpun estäjien yleiset ominaisuudet [muokkaa]

Protonipumpun estäjillä on yhteisiä ominaisuuksia kaikille lääkkeille [23]:

  • samanlainen toiminta-mekanismi, jonka pääasiallinen yhteys on H + / K ± ATPaasin estäminen;
  • imeytyminen nopeasti pohjukaissuolessa ja ohutsuolen muissa osissa;
  • epävakaat happamien mahojen sisällön vaikutuksille;
  • korkea aktivaatioaste happamassa ympäristössä;
  • lyhyt puoliintumisaika (T1/2): enintään 1 - 1,7 tuntia (mikä voi olla hieman enemmän munuaisten vajaatoiminta);
  • lisätä joidenkin epävakaiden lääkkeiden happamassa ympäristössä tehokkuutta johtuen pH: n kasvusta mahassa;
  • komplikaatioiden riski PPI: n hoidon jälkeen raskaana oleville naisille sekä lapsille syntyneistä lapsista;
  • synnynnäinen tai hankittu huumeidenkestävyys joillakin potilailla (jopa 10%);
  • noin 3-10%: lla potilaista on tiettyjä geneettisiä ominaisuuksia, jotka vaikuttavat lääkkeen tehokkuuteen, puoliintumisaikaan, aineenvaihduntaan ja muihin. tärkeitä parannuskeinoja.

Vasta-aiheet ja rajoitukset PIT: n käytössä [muokkaa]

Yleensä vasta-aiheet ja käytön rajoittamisesta PPI-lääkkeiden ovat: yliherkkyys substituoitu bentsimidatsoli, (itse asiassa PPI), raskaus (ohjeissa joitakin lääkeaineen sisältää formulaatio saa käyttää, jos käyttöä raskaana suurempi kuin riski äidille ja sikiölle), imetys, lapsi ikä, joillekin IIT: lle - maksasairaus. [31] Erityisiä vasta-aiheita ja käyttörajoituksia on merkitty kunkin lääkkeen liitteenä oleviin ohjeisiin.

IUP: n lapsilääkkeiden hoidossa ei ole lupaa nuorilla lapsilla [muokkaa]

Venäjän federaatiossa ei ole lupia injektiokäyttäjien ottamista pikkulapsille huolimatta siitä, että he ovat läpäisseet kaikki tarvittavat testit ulkomaille ja niitä käytetään kehittyneissä maissa. Niinpä lääkäri, joka tietää tehokkuutensa ja turvallisuutensa, ei voi tehdä asianmukaista nimitystä, muutoin hän rikkoo voimassa olevaa lainsäädäntöä. [32]

Pitkäaikaisia ​​tai suuria IIT-annoksia lisää luunmurtumien riskiä [muokkaa]

FDA: n mukaan, kun otat IIT: n vuodessa tai pidempään tai suurina annoksina, lonkan, ranteen ja selkärangan murtumien riski kasvaa. [33]